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描述

【藥品名稱】

 通用名稱：萘替芬酮康唑乳膏

 商品名稱：必亮

 英文名稱：Naftifine Hydrochloride and Ketoconazole Cream

 漢語拼音：Naitifen Tongkangzuo Rugao

【成份】本品為復(fù)方制劑，其組份為:每10g鹽酸萘替芬乳膏含鹽酸萘替芬0.1g和酮康唑25mg。

【性狀】本品為乳劑型基質(zhì)的白色軟膏。

【適應(yīng)癥】本品適用于治療真菌性皮膚病，如手足癬、體股癬、頭癬、皮膚念珠菌病等。

【規(guī)格】10g：鹽酸萘替芬0.1g和酮康唑25mg、15g：鹽酸萘替芬0.15g和酮康唑37.5mg

【用法用量】外用，取均勻涂于患處及周圍皮膚，每日1~2次，療程一般為2~4周。

【不良反應(yīng)】本品外用耐受性良好，少數(shù)患者可出現(xiàn)輕度的局部刺激癥狀如：灼熱、刺痛、皮膚干燥、紅斑、瘙癢，偶可發(fā)生過敏反應(yīng)，引起接觸性皮炎。

【禁忌】對鹽酸萘替芬、酮康唑過敏者禁用。

【注意事項(xiàng)】

1.本品僅供外用，避免接觸眼睛和其它粘膜組織。

2.治療期間如果出現(xiàn)嚴(yán)重的局部刺激癥狀和過敏反應(yīng)需停止用藥并采取相應(yīng)治療措施。

【孕婦及哺乳期婦女用藥】尚無孕婦及哺乳期婦女外用萘替芬乳膏的試驗(yàn)及文獻(xiàn)資料，孕婦及哺乳期婦女應(yīng)權(quán)衡利弊后慎用本品，哺乳期婦女使用本品時應(yīng)停止哺乳。

【兒童用藥】目前尚缺乏詳細(xì)的研究資料。

【老年用藥】目前尚缺乏詳細(xì)的研究資料。

【藥物相互作用】目前尚缺乏詳細(xì)的研究資料。

【藥物過量】目前尚缺乏詳細(xì)的研究資料。

【藥理毒理】

藥理作用

本品為外用抗真菌藥，是由1%鹽酸萘替芬和0.25%酮康唑組成的復(fù)方制劑。

作用機(jī)理：鹽酸萘替芬和酮康唑均可抑制真菌細(xì)胞膜麥角固醇的合成，使膜結(jié)構(gòu)破壞從而抑制真菌細(xì)胞的生長。但二者影響麥角固醇合成的機(jī)制不同：

酮康唑：作用于羊毛類固醇的C-14去甲基化酶，抑制羊毛類固醇向14-去甲基羊毛類固醇的轉(zhuǎn)化，從而抑制麥角固醇的合成，對皮膚癬菌和酵母菌等均有抑菌和殺菌作用。

鹽酸萘替芬：其作用靶位是角鯊烯環(huán)氧化酶，抑制角鯊烯轉(zhuǎn)化為角鯊烯環(huán)氧化物，最終抑制麥角固醇的生物合成。此外，角鯊烯的堆積會導(dǎo)致細(xì)胞膜脆性增加而破裂。丙烯胺類對皮膚癬菌殺菌力強(qiáng)，而對酵母菌則呈抑菌作用。

毒理研究

萘替芬酮康唑

急性毒性：將家兔分為皮膚完整組和皮膚損傷組，每組動物均涂搽5%、2.5%和1.25%的萘替芬酮康唑乳膏，2g/只，24小時后洗去皮膚殘留藥物，觀察7天，未見明顯毒性反應(yīng)發(fā)生。

長期毒性：給家兔涂搽5%、2.5%和1.25%的萘替芬酮康唑乳膏，2g/只，1次/日，連續(xù)給藥12周，未見明顯毒性發(fā)生。

皮膚刺激性：將家兔分為皮膚完整組和皮膚破損組，每組動物均涂搽2.5%的萘替芬酮康唑乳膏，2g/只，連續(xù)給藥1周，停藥后觀察1周，結(jié)果萘替芬酮康唑乳膏對完整和損傷皮膚均無明顯刺激作用。

皮膚過敏性：用2.5%的萘替芬酮康唑乳膏對豚鼠進(jìn)行致敏接觸，再用0.625%的萘替芬酮康唑乳膏激發(fā)，結(jié)果表明萘替芬酮康唑乳膏不會導(dǎo)致豚鼠皮膚發(fā)生過敏反應(yīng)。

目前尚無萘替芬酮康唑的遺傳、生殖毒性和致癌性研究資料。其中單藥的相關(guān)毒性研究結(jié)果如下：

鹽酸萘替芬

遺傳毒性：體外試驗(yàn)和動物試驗(yàn)均未發(fā)現(xiàn)1%鹽酸萘替芬乳膏有致突變作用。

生殖毒性：孕大鼠和孕小鼠口服人外用劑量150倍以上的鹽酸萘替芬對生殖功能無影響，對胎鼠也無損害。尚無有關(guān)本品的人體生殖毒性研究報(bào)道。

致癌性：尚未見研究報(bào)道。

酮康唑

遺傳毒性：在雌雄小鼠的致突變試驗(yàn)中，單劑口服劑量高達(dá)80mg/kg的酮康唑?qū)Ω麟A段的生殖細(xì)胞均無致突變性。Ames′試驗(yàn)的結(jié)果也為陰性。

生殖毒性：孕大鼠口服≥80mg/kg/天的酮康唑（相當(dāng)于臨床最小口服劑量的10倍）可誘發(fā)并指（趾）畸形和少指（趾）畸形。外用本品未檢測到有系統(tǒng)吸收，無外用本品的生殖毒性研究資料。

致癌性：在用瑞士Albino小鼠和Wister大鼠進(jìn)行的研究中，未發(fā)現(xiàn)本品有致癌性。

【藥代動力學(xué)】鹽酸萘替芬：健康人單劑外用1%的鹽酸萘替芬乳膏，約有6%的劑量被吸收，鹽酸萘替芬及其代謝產(chǎn)物通過尿液和糞便排泄，半衰期約為2～3天。鹽酸萘替芬透過表皮層后有足夠的濃度抑制皮膚真菌的生長。

酮康唑：在Beagle犬的正常皮膚和擦傷的皮膚上涂擦2%的酮康唑乳膏，劑量80mg/天，連用28天，血中未檢出藥物（最低檢出限度為2ng/ml）。健康志愿者單劑外用2%酮康唑乳膏于胸、背和手臂處，72小時內(nèi)血中未檢出藥物（最低檢出限度為5ng/ml）。

萘替芬酮康唑乳膏、鹽酸萘替芬和酮康唑的離體透皮試驗(yàn)結(jié)果顯示，萘替芬酮康唑乳膏和酮康唑經(jīng)豚鼠皮膚透過率相當(dāng)于或低于相同濃度的鹽酸萘替芬和酮康唑，而皮膚中的藥物濃度則與之相反。試驗(yàn)結(jié)果說明，鹽酸萘替芬和酮康唑組成復(fù)方有益于提高局部皮膚中的藥物濃度。

【貯藏】密閉，在涼暗（避光并不超過20℃）處保存。

【包裝】鋁管包裝，15g/支/盒。

【有效期】24個月

【批準(zhǔn)文號】國藥準(zhǔn)字H20051949

【生產(chǎn)企業(yè)】重慶華邦制藥有限公司